Si pensa che la parola doping abbia avuto origine dal linguaggio Sud Africano. Dope si riferisce a una bevanda alcolica primitiva usata come stimolante nelle danze cerimoniali. Nei contesti sportivi di oggi il termine si riferisce all’uso da parte degli atleti di sostanze  o di metodi vietati che possono migliorare le loro prestazioni.
Mentre la parola "doping" apparve in un dizionario inglese nel 1879, l’uso di droghe è presente in tutta la storia dello sport.

I primi giochi

Dall’800 a.C. lo sport diventò un elemento importante nello stile di vita dei Greci fino a far parte del campo religioso e culturale del tempo. L’enfasi fu posta sulla natura artistica degli atleti, come pure il ruolo preparatorio che gli atleti interpretavano come guerrieri. Ai partecipanti, infatti, era richiesto di scrivere testi poetici, o forse mostrare anche altre abilità artistiche, come pure eseguire imprese che evidenziavano abilità fisiche.
Dal 400 a.C. lo sport nella vita sociale dei Greci raggiunse uno "status" simile, se non più grande, al suo posto nella società odierna.
Lo sport era largamente diffuso, ma i ricchi premi per i vincitori portarono all’emergere di una classe di sportivi cospicuamente pagata, che determinò la decadenza dei competitori amatoriali. Scritti del tempo di Platone rivelano che nelle antiche olimpiadi il valore di una vittoria era l’equivalente di quasi mezzo milione di dollari. Questo era completato da altre ricompense che includevano cibo, case, esenzione dalle tasse e anche il rinvio dal servizio militare. Il professionismo portò alla corruzione: i concorrenti di questo periodo erano disposti a ingerire qualsiasi preparato che potesse aumentare il loro rendimento fisico, inclusi estratti di funghi e semi di piante. L'uso delle droghe e le interferenze politiche furono i principali motivi della scomparsa degli antichi giochi olimpici.

Periodo Romano

In questo periodo lo sport e la posizione degli atleti continuano ad essere ritenuti molto importanti, tuttavia i romani svolgevano attività sportive differenti rispetto ai Greci.
Gli spettatori accorrevano numerosi agli incontri dei gladiatori e alle corse dei carri e questi sport erano considerati come intrattenimento per il pubblico. Nel 100 d.C. il Colosseo fu ristrutturato per accogliere oltre 60.000 spettatori.
Anche in questo periodo si registra l’uso di droghe: i concorrenti nelle corse dei carri davano ai cavalli potenti miscele di sostanze per farli correre di più, mentre i gladiatori venivano dopati per aumentarne il vigore e per rendere più sanguinoso lo spettacolo.

Era Cristiana

L’inizio dell’Era Cristiana segnò la caduta degli altri sport, perché la natura violenta di molti degli sport romani era inaccettabile per il nuovo ordine sociale: nel 396 d.C. L’imperatore Teodorico dichiarò la fine degli antichi giochi e furono bandite tutte le forme di sport pagani. Gli unici sport ammessi furono il wrestling e la boxe, ma la era ampiamente incoraggiata la concezione che lo sviluppo fisico ostacolasse lo sviluppo intellettuale.
Soltanto alla fine del diciannovesimo secolo lo sport riemerse. L’impeto di questa ripresa si manifestò nell’Inghilterra rurale e velocemente si diffuse in tutto il resto del mondo.

Lo sport nel diciannovesimo secolo

Lo sport nella società inglese dell’inizio del diciannovesimo secolo comprendeva in gran parte attività ricreative non strutturate. L’Inghilterra era una società agricola e rurale e mostrava forme di attività fisica che erano casuali. Il tipo di attività ricreativa rifletteva l’andamento della società: i riti in rispetto del raccolto o delle ricorrenze religiose, come il Natale, volevano unire il villaggio in una forma centrale d’intrattenimento. Celebrazioni tipiche consistevano in sbornie e danze, giochi come la corsa coi sacchi, saltamontone e caccia al maiale, attività come il combattimento di galli e incontri di box, giochi di calcio con oltre 1000 giocatori su un campo lungo diverse miglia.
L’industrializzazione e l’urbanizzazione trasformarono gli stili di vita e anche il modello dei giochi campestri, e sorsero forme di attività sportive più organizzate e sofisticate. Il fattore che contribuì maggiormente a determinare i cambiamenti nello sport, come conseguenza dello sviluppo della tecnologia, dei trasporti e delle comunicazioni, fu una nuova concezione del tempo e dello spazio: il nuovo insediamento urbano della popolazione del tardo diciannovesimo secolo stabilì rigidi controlli di giochi e attività che riflettevano la nuova società regolamentata (il gioco del calcio, praticato da un migliaio di giocatori su un campo senza confini, non era adatto alle città), nacque inoltre in questo periodo la netta distinzione tra lavoro e tempo libero.
Si manifestarono notevoli sviluppi che cambiarono la forma delle tradizionali attività. Queste includevano:

Emersero nuovi sport (come il rugby, il pattinaggio a rotelle e il bowling), mentre attività come il combattimento di animali e la lotta fra polli persero popolarità e alla fine furono bandite.
La Rivoluzione industriale ebbe un impatto significativo su tutti gli aspetti dello sport e del divertimento. La tecnologia era usata per sviluppare nuove attrezzature in sport come il golf, il tennis e il cricket. Anche altre invenzioni ebbero un'influenza, per esempio, la luce elettrica che permise di giocare di notte.
Il miglioramento delle comunicazioni rese possibile l’invio via cavo di notizie sportive e lo sviluppo dei trasporti permisero competizioni tra città diverse. Questi fattori portarono all’incremento della partecipazione alle attività sportive e di divertimento e contribuirono significativamente alla diffusione dell'interesse per queste attività in tutto il mondo.
Due significative conseguenze dell’aumento del coinvolgimento nello sport furono mercantilismo e professionismo. Le folle di spettatori alle principali partite di calcio aumentarono da poche migliaia durante la metà del diciannovesimo secolo a più di centomila nei primi anni del 1900. Furono costruiti grandi stadi, e gli eventi sportivi ricevettero ampio spazio di trattazione in quotidiani e riviste specializzate.
Di lì a poco i professionisti sportivi occuparono un posto nella società. Lo sport non era più solo una frivola attività da svolgere nel tempo libero, per alcuni lo sport diventava una professione.

Il ventesimo secolo

Al cambio del secolo, lo sport ha assunto un posto simile a quello che aveva occupato nelle società Greca e Romana. Durante il ventesimo secolo l’attività sportiva si è trasformata gradualmente in una forma d'intrattenimento di massa che è diventata un grande affare, perché garantisce un'ampia fonte di guadagno. Le pressioni economiche hanno contribuito ad una escalation nell’incidenza dell’assunzione di sostanze dopanti e nel numero delle morti ad esso collegate all'interno della comunità sportiva.

Iniziative internazionali anti-doping

L'uso di eccitanti da parte degli atleti era un fatto comunemente accettato nella comunità sportiva internazionale, ma la sua diffusione si allargò a tal punto che dopo le Olimpiadi di Melbourne del 1956 si incominiò a parlare del danno che il doping provocava agli atleti e allo sport.

Gli eventi principali delle droghe nello sport in epoca moderna